Чим менше дозування метадону, тим краще?

Існує міф про те, що низьке дозування метадону може бути краще за високі дози. Це питання часто обговорюється з пацієнтами під час підбору дозування, то ж давайте розглянемо цей міф детально.

Перш за все, багато залежить від кількості та досвіду вживання, ваги та способу життя пацієнта – ці фактори підвищують толерантність до опіоїдів. Толерантність можна описати так: організм звикає до постійного надходження опіоїдів і адаптується, через це реакція організму на наркотики стає не такою чутливою, з меншим ефектом «ейфорії».

Відповідно до затвердженого стандарту «Психічні та поведінкові розлади внаслідок вживання опіоїдів» рекомендована добова доза для стабілізації пацієнта складає від 80 мг до 120 мг, але може бути вищою, або нижчою. Доза препарату підбирається опираючись на самопочуття пацієнта, його досвід вживання наркотичних речовин та бажаних результатів, які очікує пацієнт.

Згідно клінічних досліджень та рекомендацій ВООЗ, в середньому, дозування до 150 мг метадону не призводить до різкого збільшення побічних реакцій. При цьому варто пам’ятати, що кожен випадок індивідуальний.

Існує широка індивідуальна варіабельність фармакокінетики метадону, тобто того, наскільки швидко препарат розподіляється та всмоктується в організмі. Період напіврозпаду метадону може коливатися від 8 до 59 годин. В середньому це 24 години. Тому прийом препарату має проводитись щоденно. Рівень у плазмі крові досягає стабільного стану приблизно через 5 днів (тобто п’ять періодів напіввиведення).

Розрізняють декілька типів речовин за зв’язуванням з рецептором, тобто клітиною, яка сприймає сигнал про наявність речовини. В цій темі нам цікаві повні та не повні агоністи. Як це працює? Уявіть собі ключ і замок, які ідеально підходять один до одного. В даному випадку метадон – це ключ, який зв’язується з рецептором – замком, це призводить до його повної активації, «замок відкривається» і рецептор передає максимальний за силою сигнал, що передбачений системою. Не повні ж агоністи також можуть «відкрити цей замок», але відповідь рецептора на це буде менш потужною. 

Препарати ЗПТ точно ілюструють цей приклад, оскільки метадон – повний агоніст опіоїдних рецепторів, бупренорфін – частковий їх агоніст. Відповідно ефекти бупренорфіну посилюються лише до певного моменту. Після досягнення певного порогу дозування (32 мг) ефект опіоїду досягає плато, навіть якщо людина приймає більше препарату. Цей «ефект стелі» допомагає зменшити ризик неправильного використання препарату, а також його побічні ефекти.

Ефект стелі робить бупренорфін більш передбачуваним препаратом, ніж метадон, для людей із легким або помірним розладом вживання опіоїдів, але також робить його менш ефективним для тих, хто вживав великі кількості опіоїдів.

ЗПТ передбачає поступове збільшення дозування у нових пацієнтів, щоб знайти оптимальну кількість препарату. Дозування метадону коригується на 5-10 мг за один раз, але не частіше одного разу на три дні. Тому, при лікуванні метадоном важливо з самого початку відкорегувати комфортне дозування та дослуховуватись до свого організму.

В деяких випадах низьке дозування не може в повній мірі усунути синдром відміни і пацієнт може відчути потребу у вживанні додаткових психоактивних речовин. І навпаки – оптимальні дози препаратів ЗПТ призводять до значного скорочення вживання нелегальних опіоїдів і комфортного самопочуття людини.

Тому рекомендовано дотримуватись доз в певному діапазоні, який визначений стандартом медичної допомоги. 

Сьогодні ми дізналися, що:

1. не існує оптимального дозування для всіх: у кожного пацієнта свій препарат, який краще допомагає і його комфортна доза, що залежить від особистісних факторів;
2. за низького дозування існує вірогідність вживання пацієнтом додаткових наркотичних речовин. Пацієнту варто повідомити лікаря про те, що йому некомфортно із даним дозування, проте рішення про збільшення дози приймається спільно. 
3. підбір дозування відбувається за затвердженим стандартом медичної допомоги, який опирається на доказову медицину;
4. доказова медицина будується на знаннях про фармокінетику препаратів;